亞盛醫藥（6855.HK）今日宣布， 公司已在第57屆美國臨床腫瘤學(xué)會(huì )（ASCO）年會(huì )上，以口頭報告形式公布了Bcl-2抑制劑lisaftoclax（APG-2575）在復發(fā)/難治性（R/R）慢性淋巴細胞白血病/小淋巴細胞淋巴瘤(CLL/SLL)和其他血液惡性腫瘤患者的首次人體試驗最新數據。

作為日益活躍在國際學(xué)術(shù)舞臺上的“中國聲音“， 亞盛醫藥已連續第四年亮相ASCO年會(huì )。今年，亞盛醫藥共有四項臨床研究入選ASCO 年會(huì )展示及報告，其中2項口頭報告的研究數據令人矚目。

APG-2575的最新臨床數據初步表現出良好的有效性和安全性。其治療R/R CLL/SLL患者的客觀(guān)緩解率（ORR）達80.0%，且耐受良好，不良事件可控，在最高劑量1200mg仍未觀(guān)察到劑量限制毒性（DLT），仍未達到最大耐受量（MTD），無(wú)臨床或實(shí)驗室腫瘤溶解綜合征(TLS)報告。

Asher Chanan-Khan博士：美國梅奧醫學(xué)科學(xué)研究院（Mayo Clinic）醫學(xué)教授、該項臨床研究的全球主要研究者

APG-2575是一種有效的選擇性Bcl-2抑制劑，能誘導細胞凋亡，抑制細胞生長(cháng)。在美國及澳大利亞的首次人體研究中，APG-2575初步顯示出對R/R CLL/SLL患者良好的安全性和極具潛力的抗腫瘤活性，并對其他幾種血液系統惡性腫瘤也有潛在的疾病控制作用?；谶@項I期臨床研究的結果，我們期待進(jìn)一步評估APG-2575在其他血液腫瘤或實(shí)體瘤中的抗腫瘤活性。

翟一帆博士：亞盛醫藥首席醫學(xué)官

APG-2575初步在R/R CLL/SLL患者中顯示了80%的客觀(guān)緩解率，以及良好的安全性，即使每日遞增劑量，仍未觀(guān)察到腫瘤溶解綜合征。該結果非常令人振奮，并再一次展現了APG-2575的 “同類(lèi)最佳 “潛力。

今年，我們在A(yíng)SCO年會(huì )上進(jìn)行了包括APG-2575在內的兩項口頭報告和兩項壁報展示。對此我感到非常自豪，因為這是亞盛醫藥全球創(chuàng )新能力的體現。未來(lái)，我們將繼續秉持初心，堅守‘解決中國乃至全球患者尚未滿(mǎn)足的臨床需求‘這一使命，加快臨床開(kāi)發(fā)，讓安全有效的藥物盡快上市，早日惠及患者。

亞盛醫藥在2021 ASCO年會(huì )上展示的臨床研究概覽：

APG-2575在此次ASCO年會(huì )上口頭報告的核心要點(diǎn)：

新型Bcl-2抑制劑APG-2575治療R/R CLL及其他HMs患者的首次人體試驗

First-in-human study of lisaftoclax (APG-2575),?

a novel Bcl-2 inhibitor (Bcl-2i), in patients (pts) with relapsed/refractory (R/R) CLL and other hematologic malignancies (HMs)

摘要編號? ?

#7502

這項首次在人體進(jìn)行的全球I期臨床研究評估了APG-2575在R/R CLL和其他HMs患者中的安全性、藥代動(dòng)力學(xué)（PK）、藥效動(dòng)力學(xué)（PD）、療效和最大耐受量（MTD）/II期研究推薦劑量（RP2D）。APG-2575每日口服一次，28天為一個(gè)周期。CLL患者或腫瘤溶解綜合征(TLS)中/高風(fēng)險患者通過(guò)每日劑量遞增達到指定劑量。

截至2021年4月15日，36例患者被納入研究，接受APG-2575 20-1200mg治療，他們的既往中位治療線(xiàn)數（范圍）為2（1-13），被診斷為R/R CLL/SLL（n=15）、多發(fā)性骨髓瘤（MM）（n=6）、濾泡性淋巴瘤（FL）（n=5）、華氏巨球蛋白血癥（WM）（n=5），以及急性髓系白血?。ˋML）、套細胞淋巴瘤（MCL）、彌漫大B細胞淋巴瘤（DLBCL）、骨髓增生異常綜合征（MDS）或毛細胞白血?。℉CL；分別n=1）。這些患者接受了中位（范圍）6（1-24）個(gè)周期的APG-2575治療。

APG-2575耐受性良好，不良事件可控。在最高劑量1200mg仍未觀(guān)察到劑量限制毒性（DLT），未達到MTD，無(wú)臨床或實(shí)驗室TLS報告。在被觀(guān)察到的任何級別治療相關(guān)不良事件（TRAEs）中，發(fā)生率大于10%的血液學(xué)TRAEs包括中性粒細胞減少和貧血，非血液學(xué)TRAEs包括疲乏、腹瀉、便秘和惡心。

15例可評估的R/R CLL/SLL患者中，7例（46.7%）為Rai分類(lèi)病期 Ⅲ-Ⅳ期，7例（46.7%）為國際預后指數（IPI）高危-極高危。中位（范圍）治療9（5-24）個(gè)周期，12例患者獲得部分緩解（PR），ORR為80.0%，中位（范圍）反應時(shí)間為2（2-8）個(gè)治療周期。

21例R/R非 CLL/SLL患者的中位（范圍）既往治療線(xiàn)數為3（1-13），其中可評估患者20例。1例伴有t(11;14)突變的MM患者在治療2個(gè)周期后獲得輕微緩解（MR）。共10例（50%）患者達到疾病穩定（SD）或更深度的緩解。

初步PK結果顯示，APG-2575的暴露量從20mg到1200mg逐漸增加（平均半衰期：4-5小時(shí)）。在BH3表達譜上，APG-2575迅速觸發(fā)CLL/SLL患者樣本中BCL-2復合物的變化，這與臨床上淋巴細胞絕對計數（ALC）的快速降低表現一致。

結論：有效性和安全性數據表明，Bcl-2抑制劑APG-2575為R/R CLL/SLL患者和其他HMs患者提供了一種卓有潛力的替代治療方案，其每日劑量遞增方案對患者更友好。

亞盛醫藥將于今晨9點(diǎn)深度解析APG-2575、APG-115兩項口頭報告臨床研究數據

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關(guān)于亞盛醫藥

亞盛醫藥是一家立足中國、面向全球的處于臨床開(kāi)發(fā)階段的原創(chuàng )新藥研發(fā)企業(yè)，致力于在腫瘤、乙肝及與衰老相關(guān)的疾病等治療領(lǐng)域開(kāi)發(fā)創(chuàng )新藥物。2019年10月28日，亞盛醫藥在香港聯(lián)交所主板掛牌上市，股票代碼：6855.HK。

亞盛醫藥擁有自主構建的蛋白-蛋白相互作用靶向藥物設計平臺，處于細胞凋亡通路新藥研發(fā)的全球最前沿。公司已建立擁有8個(gè)已進(jìn)入臨床開(kāi)發(fā)階段的1類(lèi)小分子新藥產(chǎn)品管線(xiàn)，包括抑制Bcl-2、IAP 或 MDM2-p53 等細胞凋亡路徑關(guān)鍵蛋白的抑制劑；新一代針對癌癥治療中出現的激酶突變體的抑制劑等，為全球唯一在細胞凋亡路徑關(guān)鍵蛋白領(lǐng)域均有臨床開(kāi)發(fā)品種的創(chuàng )新公司。目前公司正在中國、美國、澳大利亞及歐洲開(kāi)展40多項I/II期臨床試驗。用于治療耐藥性慢性髓性白血病的核心品種HQP1351已在中國遞交新藥上市申請，并獲納入優(yōu)先審評和突破性治療品種。該品種還獲得了美國FDA審評快速通道及孤兒藥認證資格。截至目前，公司共有4個(gè)在研新藥獲得11項FDA孤兒藥資格認證。

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