烏莫司他是德國的生物制藥公司W(wǎng)ILEX AG研發(fā)的一款新型口服絲氨酸蛋白酶競爭性抑制劑，具有治療惡性腫瘤的潛力。廣州領(lǐng)晟通過(guò)技術(shù)轉讓獲得其中國權益包括（香港、澳門(mén)和臺灣），并與北京悅康達成合作協(xié)議，共同在中國開(kāi)展后續的開(kāi)發(fā)和研究工作，研發(fā)代碼為L(cháng)H011，目前正在進(jìn)行與吉西他濱聯(lián)用治療胰腺癌的1/2期臨床研究。以色列制藥公司RedHill Biopharma（下文簡(jiǎn)稱(chēng)“RedHill”）獲得除中國（包括香港、澳門(mén)和臺灣）外的全球開(kāi)發(fā)和商業(yè)化權利，研發(fā)代碼為RHB-107。

正在美國開(kāi)展的隨機、平行分組、雙盲、安慰劑對照的2/3期研究旨在評估口服RHB-107在不需要住院治療的有癥狀的COVID-19患者中的有效性及安全性。研究的第一部分目的為選擇合適給藥劑量，計劃招募60名患者；該研究的第二部分計劃招募250名患者，每天給藥一次，持續14天，患者從首次給藥開(kāi)始接受為期8周的隨訪(fǎng)。主要終點(diǎn)是與安慰劑相比癥狀恢復的時(shí)間，以及RHB-107的安全性和耐受性，此外還將評估幾個(gè)次要和探索性的終點(diǎn)。

該研究是基于RHB-107已被證明的臨床前抗病毒和潛在的組織保護作用。這種抗病毒和潛在的組織保護作用相結合，使其成為新冠肺炎治療評估中很有希望的候選藥物。RHB-107靶向涉及制備用于病毒進(jìn)入靶細胞的刺突蛋白，從而潛在地最大程度地降低了由于出現帶有刺突蛋白突變的病毒變體而導致耐藥的可能性。

在體外人類(lèi)支氣管細胞模型中，RHB-107已顯示出對SARS-CoV-2病毒的復制有強抑制作用，并且先前的臨床前研究證明了其潛在的組織保護作用。RHB-107已在局部晚期非轉移性胰腺癌和轉移性乳腺癌中進(jìn)行了幾項1期和2期研究，證明了其在大約200位患者中的臨床安全性和耐受性。

本次試驗有弗羅里達州的虛擬健康研究組織ObvioHealth參與，其通過(guò)專(zhuān)有的應用程序和儀器設備可實(shí)時(shí)收集受試者的體溫、呼吸頻率和脈搏、血壓、血氧飽和度、心電圖和體重等生命體征數據并報告給平臺，增加遠程臨床研究的合規性。ObvioHealth的加入更好的協(xié)助了RHB-107針對在家進(jìn)行口服給藥治療患者的家庭護理支持，使治療的患者保持隔離狀態(tài)，同時(shí)向研究人員遠程提供有價(jià)值的數據，降低與醫務(wù)人員和其他公眾接觸而發(fā)生病毒傳播的風(fēng)險。

同時(shí)廣州領(lǐng)晟也在積極探索LH011治療急性肺損傷的可能性，目前已在小鼠急性肺損傷模型中完成藥效評價(jià)，初步顯示藥效活性，為L(cháng)H011在該適應癥的開(kāi)發(fā)奠定了基礎。

參考：