2022年4月2日，捷思英達醫藥技術(shù)有限公司宣布其自主研發(fā)小分子創(chuàng )新藥EKR抑制劑在中國的I期臨床試驗完成首例受試者給藥。該研究是一項多中心、開(kāi)放、劑量遞增和劑量擴展的I期臨床研究，主要用于評價(jià)JSI-1187膠囊在中國MAPK信號通路突變晚期實(shí)體瘤患者中的安全性和耐受性、PK特征，并初步評價(jià)JSI-1187膠囊治療MAPK信號通路突變晚期實(shí)體瘤的有效性。該研究由北京腫瘤醫院副院長(cháng)、北京市腫瘤防治研究所副所長(cháng)、消化腫瘤內科主任，北京市腫瘤防治研究所副所長(cháng)沈琳教授擔任牽頭研究者。?

JSI-1187是高選擇性ERK抑制劑，主要用于治療RAS和RAF突變惡性實(shí)體瘤，目前該化合物即將完成美國臨床I期研究，進(jìn)展處于國際第一梯隊。臨床前研究顯示JSI-1187與其他競爭產(chǎn)品相比，體內外藥效更強，具有穿透血腦屏障的特性。

ERK是受體酪氨酸激酶下游細胞信號傳導的關(guān)鍵激酶，靶向抑制ERK激酶能夠潛在治療整個(gè)MAPK信號通路不同突變的腫瘤（包括非小細胞肺癌、黑色素瘤、胰腺癌、膽管癌、頭頸癌、前列腺癌、卵巢癌、宮頸癌等晚期腫瘤等。）以及解決其他靶向治療后ERK再激活引起的繼發(fā)耐藥性問(wèn)題。MAPK是癌癥中最常改變的信號通路之一，全球每年有550萬(wàn)新癌癥病例和MAPK信號通路異常驅動(dòng)有關(guān)，超90%患者面臨有限的治療選擇。目前世界上尚未有ERK激酶抑制劑被批準上市，JSI-1187有望成為新一代MAPK信號通路相關(guān)藥物，為巨大的臨床患者提供新的可能治療手段。

關(guān)于捷思英達

捷思英達是一家專(zhuān)注于腫瘤精準治療的新藥研發(fā)企業(yè)。公司在國內擁有完善的小分子創(chuàng )新藥發(fā)現和開(kāi)發(fā)技術(shù)平臺，在美國的臨床管理團隊由成功開(kāi)發(fā)過(guò)多個(gè)創(chuàng )新藥、有跨國藥企高管經(jīng)歷的行業(yè)精英組成。捷思英達以臨床需求和最新轉化醫學(xué)研究成果為驅動(dòng)，致力于原創(chuàng )新藥開(kāi)發(fā)。公司和中國和美國最權威的臨床醫生和研究機構建立合作，持續開(kāi)展前沿水平的轉化醫學(xué)研究和臨床研究。捷思英達已有產(chǎn)品管線(xiàn)聚焦原創(chuàng )性腫瘤精準治療，其中核心管線(xiàn)包括高選擇性Aurora A抑制劑VIC-1911（美國臨床1/2研究階段）、ERK抑制劑JSI-1187（中美臨床1期階段）和高血腦屏障穿透的MEK抑制劑E6201（美國臨床1/2階段）。