CGT-1881：高效、高選擇性的“干細胞動(dòng)員”

CXCR4不僅在腫瘤中扮演關(guān)鍵角色，還與一些免疫疾病、遺傳性疾病以及病毒疾病有密切關(guān)系。目前全球在研CXCR4拮抗劑的臨床適應癥，包括急性淋巴細胞白血病、急性髓性白血病、乳腺癌、膠質(zhì)母細胞瘤、肝細胞癌及干細胞動(dòng)員等各個(gè)方向。

眾所周知，干細胞存在于人體骨髓里面。所以，傳統的干細胞采集是一個(gè)危險且復雜的過(guò)程。被采集者往往需要在無(wú)菌手術(shù)室內接受穿刺手術(shù)。雖然通過(guò)麻醉可以減輕部分痛苦，但是麻醉本身也具有較高的風(fēng)險。CXCR4拮抗劑可通過(guò)阻斷SDF-1/CXCR4的相互作用與信號傳遞，使骨髓微環(huán)境中高表達的SDF-1對造血干/祖細胞失去趨化性，使其無(wú)法進(jìn)行跨內皮移行并遷移至骨髓龕，從而達到動(dòng)員骨髓造血干/祖細胞進(jìn)入外周血循環(huán)的效果。

公司在研的CGT-1881是一款高效、高選擇性的新一代CXCR4拮抗劑，適用于非霍奇金淋巴瘤（NHL）或多發(fā)性骨髓瘤（MM）患者動(dòng)員造血干細胞進(jìn)入外周血，以便完成造血干細胞的采集與自體移植。相比于已上市的注射藥品，CGT-1881采用口服給藥，有更好的用藥便利性和可及性。

CGT-9475：優(yōu)質(zhì)化與差異化開(kāi)發(fā)

肺癌是全球癌癥死亡的主要原因，也是中國癌癥中的首要致死原因。肺癌按照生物學(xué)特征、治療和預后劃分為非小細胞肺癌（NSCLC）與小細胞肺癌（SCLC），其中NSCLC占80%-85%，NSCLC患者中約有3%-7%的患者具有ALK基因突變。ALK陽(yáng)性晚期NSCLC患者平均年齡在52歲，一些患者在初診時(shí)就已發(fā)生腦轉移，且發(fā)生率隨時(shí)間延長(cháng)而升高，對患者生存帶來(lái)嚴峻挑戰。

ALK抑制劑在臨床應用上具有顯著(zhù)的優(yōu)勢，但ALK抑制劑的使用會(huì )不可避免的產(chǎn)生繼發(fā)性耐藥以及腦轉移問(wèn)題，而公司在研的ALK抑制劑CGT-9475旨在克服耐藥性和解決中樞神經(jīng)系統轉移的難題，進(jìn)行優(yōu)質(zhì)化和差異化的開(kāi)發(fā)。

CGT-9475在臨床前研究中，針對非小細胞肺癌細胞系中L1196M、RET等耐藥突變具有顯著(zhù)抑制作用，而以上這些耐藥突變目前沒(méi)有任何解決方案。同時(shí)，該藥物在臨床前研究展示出良好的血腦屏障穿透效果，將為NSCLC腦轉移患者帶來(lái)新希望。所以CGT-9475有望成為新一代ALK抑制劑，用于已有ALK抑制劑耐藥后的后續治療。

盛世泰科首席科學(xué)官王彤博士表示：“非常高興CGT-1881和CGT-9475相繼順利獲批臨床。當前，作用于CXCR4的拮抗劑全球還沒(méi)有口服藥物獲批，具有廣闊的市場(chǎng)前景；該靶點(diǎn)的作用機制清晰且已在臨床上被證明有效，并在實(shí)體瘤和血癌等多個(gè)適應癥領(lǐng)域有應用潛力。CGT-9475優(yōu)質(zhì)化的解決NSCLC治療中耐藥性和腦轉移的兩大臨床痛點(diǎn)，有望成為新一代ALK抑制劑。希望兩款藥物能夠在臨床試驗中盡快推進(jìn)，早日惠及全球病患?！?/span>

關(guān)于盛世泰科

盛世泰科于2010年在蘇州工業(yè)園區創(chuàng )辦，其核心團隊擁有幾十年國際化藥品全生命周期的從業(yè)經(jīng)驗，致力于突破性療法的小分子創(chuàng )新藥研發(fā)與產(chǎn)業(yè)化。公司憑借集成化藥物研發(fā)技術(shù)平臺和多元化的商業(yè)視野，搭建了豐富的創(chuàng )新藥管線(xiàn)，覆蓋降糖、抗癌和罕見(jiàn)病等多個(gè)疾病領(lǐng)域。