近日，凱復（蘇州）生物醫藥有限公司（簡(jiǎn)稱(chēng)：凱復醫藥）自主創(chuàng )新的產(chǎn)品KF-0210片獲得國家藥品監督管理局（NMPA）臨床試驗批準，KF-0210片符合藥品注冊的有關(guān)要求，同意進(jìn)行骨關(guān)節炎臨床試驗，至此KF-0210片將進(jìn)入骨關(guān)節炎適應癥的 II 期臨床研究階段。

關(guān)于KF-0210片KF-0210片是凱復醫藥自主研發(fā)的小分子口服制劑。它是E型前列腺受體4（EP4）的高選擇性強效拮抗劑，選擇性比其它測試的前列腺素受體大500倍。前列腺素(prostaglandin)是花生四烯酸代謝產(chǎn)物，通過(guò)環(huán)氧化酶（COX）催化產(chǎn)生。其中前列腺素E2 （PGE2）是引起炎癥性疼痛和炎癥反應的主要介質(zhì)。PGE2受體EP4拮抗劑可以通過(guò)阻斷PGE2下游信號通路達到消炎止痛作用，而不影響前列腺素，特別是PGI2的水平，從而避免由COX2抑制劑引起的腎臟和心腦血管的不良反應。關(guān)節炎動(dòng)物模型研究結果證明KF-0210片具有緩解疼痛和炎癥的功效，而且不影響凝血相關(guān)信號通路。KF-0210片在 I 期臨床試驗結果表明，其具有良好的安全性和藥代動(dòng)力學(xué)特性。

骨關(guān)節炎（Osteoarthritis， OA）是一種以關(guān)節軟骨損害為主，并累及整個(gè)關(guān)節組織的最常見(jiàn)的關(guān)節疾病，最終發(fā)生關(guān)節軟骨退變、纖維化、斷裂、潰瘍及整個(gè)關(guān)節面的損害；是一種嚴重影響患者生活質(zhì)量的關(guān)節退行性疾病，主要表現為關(guān)節疼痛、僵硬、肥大及活動(dòng)受限，是老年人致殘的主要原因。據文獻報道，目前全球已有超過(guò)3億OA患者，而我國40歲以上人群原發(fā)性OA的總體患病率已高達46.3%。而且，隨著(zhù)人口老齡化進(jìn)程加快和肥胖的患病率增加，OA的患病率有逐漸上升的趨勢。藥物治療是OA疼痛管理的重要手段之一，中國骨關(guān)節炎診療指南（2021年版）推薦疼痛癥狀持續存在或中重度疼痛的OA患者選擇口服NSAIDs，包括非選擇性NSAIDs和選擇性環(huán)氧合酶2（cyclooxygenase-2, COX-2）抑制劑，但需要警惕胃腸道和心血管不良事件，EP4受體拮抗劑在消炎鎮痛的同時(shí)可以避免由COX-2抑制劑引起的潛在凝血傾向及由此引起的心腦血管副作用，有望成為更加安全的新一代消炎鎮痛藥。

關(guān)于凱復醫藥

凱復醫藥是一家臨床階段的生物技術(shù)公司，專(zhuān)注于腫瘤和自身免疫疾病的小分子新藥的臨床研發(fā)。公司創(chuàng )始人和管理團隊具有豐富的臨床前和臨床開(kāi)發(fā)經(jīng)驗，以及國際一流的創(chuàng )新能力。公司通過(guò)以產(chǎn)品管線(xiàn)為核心，以技術(shù)平臺為支撐的綜合策略，實(shí)現了新藥研發(fā)的有效加速，降低了新藥研發(fā)風(fēng)險，并實(shí)現了產(chǎn)品管線(xiàn)的差異化，公司已擁有6個(gè)產(chǎn)品管線(xiàn)，覆蓋腫瘤和自身免疫疾病領(lǐng)域。公司成立至今榮獲多項榮譽(yù)和獎勵，包括蘇州園區領(lǐng)軍、姑蘇領(lǐng)軍、2021年第十屆創(chuàng )新創(chuàng )業(yè)大賽總決賽初創(chuàng )組一等獎、2022年入選蘇州市獨角獸培育企業(yè)等。