海創(chuàng )藥業(yè)（688302.SH）發(fā)布公告，德恩魯胺（HC-1119軟膠囊）的新藥上市申請（NDA）已獲中國國家藥品監督管理局（NMPA）受理。
近日，海創(chuàng )藥業(yè)（688302.SH）發(fā)布公告，德恩魯胺（HC-1119軟膠囊）的新藥上市申請（NDA）已獲中國國家藥品監督管理局（NMPA）受理，用于經(jīng)醋酸阿比特龍或多西他賽治療失敗，不可耐受或不適合多西他賽治療的轉移性去勢抵抗性前列腺癌（mCRPC）患者。
德恩魯胺（HC-1119軟膠囊）是公司自主研發(fā)的、治療轉移性去勢抵抗性前列腺癌(mCRPC)的 1 類(lèi)新藥，是第二代雄激素受體（AR）拮抗劑恩扎盧胺的氘代藥物，獲得國家2018年“重大新藥創(chuàng )制”科技重大專(zhuān)項支持。德恩魯胺（HC-1119軟膠囊）已完成 6 項 I 期臨床研究和 1 項 III 期臨床研究，確證性臨床試驗數據統計結果顯示，達到主要療效終點(diǎn)，具有統計學(xué)意義。安全性統計結果顯示，本研究中整體安全性均良好可控。德恩魯胺（HC-1119軟膠囊）作為恩扎盧胺的氘代藥物，氘代后藥物代謝減緩，活性藥物的暴露量增加，臨床擬用劑量為恩扎盧胺的一半，用藥依從性更好；目前已開(kāi)展的臨床研究中尚未觀(guān)察到癲癇事件，與恩扎盧胺相比有較好的安全性。
海創(chuàng )藥業(yè)創(chuàng )始人/董事長(cháng)/總裁
陳元偉博士
陳元偉博士表示：“德恩魯胺是公司首個(gè)申請上市許可的新藥，有望獲批上市成為首款治療阿比特龍/化療后的去勢抵抗性前列腺癌（mCRPC）的國產(chǎn)創(chuàng )新藥物。海創(chuàng )自成立以來(lái)，始終從未滿(mǎn)足的重大臨床需求出發(fā)，致力于為患者提供有效、安全且可負擔的創(chuàng )新藥物。德恩魯胺新藥上市申請成功受理，對我們‘創(chuàng )良藥·濟天下’的使命具有里程碑意義。我們將積極配合監管機構，全力爭取早日獲批，為前列腺癌患者提供更優(yōu)的新治療選擇。”德恩魯胺（HC-1119軟膠囊）是海創(chuàng )藥業(yè)自主研發(fā)的、治療轉移性去勢抵抗性前列腺癌（mCRPC）的 1 類(lèi)新藥，是第二代雄激素受體（AR）拮抗劑恩扎盧胺的氘代藥物，已列入國家“重大新藥創(chuàng )制”科技重大專(zhuān)項。德恩魯胺（HC-1119軟膠囊）作為AR抑制劑，能夠競爭性抑制雄激素與AR結合，阻斷AR信號通路的傳遞，抑制前列腺癌細胞增殖，誘導前列腺癌細胞凋亡。從臨床及臨床前結果分析來(lái)看，與恩扎盧胺相比，德恩魯胺有效性更高，80mg 德恩魯胺與?160mg 恩扎盧胺療效相當，病人依從性更好；安全性更好，已有臨床受試者中尚未有癲癇發(fā)生；且德恩魯胺化合物專(zhuān)利將于 2032 年到期，專(zhuān)利有效期更長(cháng)。德恩魯胺（HC-1119軟膠囊）有望獲批上市成為首款治療阿比特龍/化療后的轉移性去勢抵抗性前列腺癌（mCRPC）的國產(chǎn)創(chuàng )新藥物，填補相關(guān)治療領(lǐng)域的空缺市場(chǎng)，解決患者未滿(mǎn)足的臨床需求。前列腺癌是常見(jiàn)的泌尿系統惡性腫瘤，位居全球男性癌癥發(fā)病率的第 2 位和癌癥死亡率的第 5 位。我國前列腺癌的發(fā)病率近年來(lái)呈現上升趨勢。據沙利文研究估計：到 2024 年中國新增前列腺癌mCRPC病例數將達到 16.0 萬(wàn)人，并于 2030 年達到 17.6 萬(wàn)人，其中 2019 年到 2024 年的年復合增長(cháng)率為 9.5%。中國前列腺癌藥物市場(chǎng)規模從 2015 年的人民幣 22 億元增長(cháng)到 2019 年的人民幣 53 億元，年復合增長(cháng)率為 24.5%，并且預計到 2024 年，其市場(chǎng)規模將達到人民幣 155 億元，年復合增長(cháng)率為 24.1%。至 2030 年，中國前列腺癌 5 年患病人數將高達到 88 萬(wàn)人，中國前列腺癌藥物市場(chǎng)將進(jìn)一步增長(cháng)到人民幣 506 億元，2024 年至 2030 年的年復合增長(cháng)率為 21.8%。對于轉移性去勢抵抗性前列腺癌，內分泌治療仍是推薦的首選治療方式。恩扎盧胺是臨床常用的內分泌治療藥物，為第二代雄激素受體信號轉導抑制劑。但恩扎盧胺在使用過(guò)程中，仍有較多隱患，如因用藥數量多，給患者用藥依從性帶來(lái)挑戰；恩扎盧胺臨床試驗中發(fā)生約 1%的癲癇，與活性成分透過(guò)血腦屏障抑制GABA-A受體氯離子通道活性有關(guān)。此外，對于醋酸阿比特龍內分泌治療和多西他賽化療失敗的患者，除了PARP抑制劑奧拉帕利批準用于BRCA突變患者（約占mCRPC人群的 6%左右）的治療以外，目前臨床尚未有其他治療手段，且恩扎盧胺也沒(méi)有被批準用于該適應癥，存在未被滿(mǎn)足的臨床需求。關(guān)于海創(chuàng )藥業(yè)海創(chuàng )藥業(yè)（股票代碼：688302）是一家專(zhuān)注于癌癥和代謝疾病的全球化創(chuàng )新藥物企業(yè)，以“創(chuàng )良藥·濟天下”為使命，以為患者提供安全、有效、可負擔的藥物為重點(diǎn)，致力于研發(fā)和生產(chǎn)滿(mǎn)足重大臨床需求、具有全球權益的創(chuàng )新藥物。公司擁有“PROTAC 靶向蛋白降解技術(shù)、氘代藥物研發(fā)、靶向藥物發(fā)現與驗證及先導化合物優(yōu)化篩選” 4 大核心技術(shù)平臺，已承擔 2 項國家“重大新藥創(chuàng )制”科技重大專(zhuān)項和多個(gè)省市級科研項目，截至 2022 年半年報披露日，公司已申請PCT和中國發(fā)明專(zhuān)利 200 余項，獲中國、美國、日本、歐洲等國家和地區專(zhuān)利授權 70+項。公司管理團隊核心成員多來(lái)自世界 500 強知名藥企，具有豐富藥物研發(fā)及管理經(jīng)驗。
公司已建立覆蓋前列腺癌、食管癌、乳腺癌、血液腫瘤、高尿酸血癥/痛風(fēng)、非酒精性脂肪性肝炎（NASH）等多項適應癥的 10 條產(chǎn)品管線(xiàn)，其中 4 款品種已進(jìn)入 I~III 期不同臨床試驗階段，多個(gè)品種進(jìn)入臨床前開(kāi)發(fā)。